一般说来，抗组胺药口服后吸收很快，并在15～30分钟内症状得到改善。这些药物对改善变应性鼻炎的鼻痒、喷嚏和流涕等症状有良好的疗效，而对鼻粘膜充血则无明显的作用，所以抗组胺药与减血药合用可以收到更好的效果。

第一代抗组药如扑尔敏较易通过血脑屏障，故有明显的镇静作用，也具有抗胆碱能作用，表现为口干、视力模糊、尿潴留等，在老年人较明显。服用第二代抗组胺药时如孰雷他定，上述症状很少出现，但有严重肝功能损害或潜在心血管疾病（如先天性ＱＴ间期延长）的患者应慎用。

抗组胺药是安全、有效的拮抗组胺Ｈ1受体的药物，第一代抗组胺药的嗜睡和抗胆碱能作用为其副作用，而非毒性。近年来的研究发现，第二代抗组胺药可能发生少见的、严重的心脏毒性，自1990年开始文献中报道了特非那丁和阿斯咪唑引起心电图ＱＴ间期延长、尖端扭转型室性心动过速，甚至死亡的病例，引起学者们的普遍重视。

近年来鼻腔局部应用的抗组胺药用于临床，有望避免全身应用第一、二代抗组胺药所产生的不良反应，并取得良好的治疗效果，如左旋卡巴司汀和氮斯丁。为强效抗组胺药，是目前最有效的组胺Ｈ1受体拮抗剂，且具有高度的拮抗组胺Ｈ1受体的特异性，即使应用很高的剂量也不产生抗5-羟色胺和抗胆碱能作用。也未见驱体、行为和内分泌参数的变化。鼻腔局部用药后本药与鼻粘膜上皮表面的组胺Ｈ1受体相结合，因此可较快的使症状得到减轻或消失，一次用药药效可持续12小时，故每天仅需用药两次临床应用证实与口服抗组胺药一样有效，且较口服抗组胺药起效快；无明显的副作用，有与色甘酸钠鼻腔局部应用一样的安全性。无已知的中枢神经系统副作用，无已知对心电图的影响，且长期应用也未见产生毒性和耐药性。动物试验证实对鼻粘膜粘液纤毛系统的活性无明显的抑制作用。鼻腔局部应用抗组胺药也可与口服抗组胺药合用。